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撰稿:
药品库编写组
审稿:
雷闽湘 (中南大学湘雅医院)
1.药效学 本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。本药能与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,使K+通道关闭,引起膜电位改变,进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高,从而促使胰岛素分泌,起到降低血糖的作用。 与格列本脲比较,本药降糖作用略弱、作用时间较短,故低血糖发生率少而轻。有实验证明,本药既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变(如改善视网膜病变和肾功能)。此外,本药还可减少血小板黏附与聚集、降低血栓素水平、增加内皮细胞纤维蛋白溶解酶原活性,从而增强纤维蛋白降解能力,并有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 2.药动学 本品吸收较快,口服后2~6小时血药浓度达峰值,消除半衰期8~10小时,主要经肝代谢失去活性。60%~70%经尿液排出,10%~20%由粪便排出,其中尿排出者仅有5%为原形药物。本品缓释片口服后,药物吸收完全,进食不影响其吸收的速度和吸收量。在起初的6小时内药物血浆浓度逐渐升高,6~12小时之间达稳定状态。
1.药效学 本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。本药能与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,使K+通道关闭,引起膜电位改变,进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高,从而促使胰岛素分泌,起到降低血糖的作用。 与格列本脲比较,本药降糖作用略弱、作用时间较短,故低血糖发生率少而轻。有实验证明,本药既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变(如改善视网膜病变和肾功能)。此外,本药还可减少血小板黏附与聚集、降低血栓素水平、增加内皮细胞纤维蛋白溶解酶原活性,从而增强纤维蛋白降解能力,并有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 2.药动学 本品吸收较快,口服后2~6小时血药浓度达峰值,消除半衰期8~10小时,主要经肝代谢失去活性。60%~70%经尿液排出,10%~20%由粪便排出,其中尿排出者仅有5%为原形药物。本品缓释片口服后,药物吸收完全,进食不影响其吸收的速度和吸收量。在起初的6小时内药物血浆浓度逐渐升高,6~12小时之间达稳定状态。
【标准名称】:
格列齐特
【英文名称】:
Gliclazide
【别名】:
达尔得、达美康、弘旭阳、甲磺吡脲、甲磺双环脲、克里克那隆、来克胰、列克、美齐特、唐清、茵平、Adianor、Diabeton、Diabezid、Diabrezide、Diamicron、Diaprel、Diclazide、Dramion、Gelieqite、Gliclazidum、Gluctam、Glymicron、Nordialex、Unava
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

雷闽湘 (作者空间)

中南大学湘雅医院

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