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撰稿:
药品库编写组
审稿:
雷闽湘 (中南大学湘雅医院)
1.药效学 本品促胰岛素分泌的作用机制同磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,但本品与SU受体上的65000哑基相结合,不似其他磺酰脲类,如格列本脲与分子量更大的140000亚基相结合。本品与SU受体结合及解离的速度皆较格列本脲为快,这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT-4分子数量,促进葡萄糖的摄取。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全(100%在胃肠道吸收),进食对药物吸收影响不明显。服药后2-3小时达峰浓度,口服4mg后平均峰浓度约为300ng/ml。半衰期为5-8小时。本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化,并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2),M1可进一步代谢为M2,两者皆无降低血糖作用。口服以14C标记的本药后7日内,约60%出现于尿中,其中M1和M2(占主要)占80%-90%;约40%出现于粪便中,其中M1和M2(占主要)约占70%,尿液及粪便中均未发现药物原形。
1.药效学 本品促胰岛素分泌的作用机制同磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,但本品与SU受体上的65000哑基相结合,不似其他磺酰脲类,如格列本脲与分子量更大的140000亚基相结合。本品与SU受体结合及解离的速度皆较格列本脲为快,这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT-4分子数量,促进葡萄糖的摄取。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全(100%在胃肠道吸收),进食对药物吸收影响不明显。服药后2-3小时达峰浓度,口服4mg后平均峰浓度约为300ng/ml。半衰期为5-8小时。本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化,并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2),M1可进一步代谢为M2,两者皆无降低血糖作用。口服以14C标记的本药后7日内,约60%出现于尿中,其中M1和M2(占主要)占80%-90%;约40%出现于粪便中,其中M1和M2(占主要)约占70%,尿液及粪便中均未发现药物原形。
【标准名称】:
格列美脲
【英文名称】:
Glimepiride
【别名】:
阿茉立、安多美、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力贻苹、普仁平、普唐苹、瑞平、圣平、圣糖平、唐弗、唐苏、万苏平、亚莫利、伊瑞、佑苏、Amarel、Amaryl、Glimepride 段落批注
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

雷闽湘 (作者空间)

中南大学湘雅医院

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