唑来膦酸-临床诊疗知识库

唑来膦酸

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

雷闽湘（中南大学湘雅医院）

1．药效学本药系一种杂环咪唑二膦酸盐，其作用如下：(1)与羟基磷灰石结合，抑制破骨细胞引起的骨吸收。(2)干扰破骨细胞募集与细胞活性，并通过成骨细胞介导，导致破骨细胞凋亡。(3)也有证据显示，本药可刺激骨的形成。本药除可与骨多细胞单位的接触，抑制其整个生命周期(大约3个月)的活性外，还能在成骨细胞或静息骨表面蓄积，妨碍这些骨骼表面以后骨多细胞单位的发育。因此本药具有较长的药效持续时间。动物试验证实，一定剂量的本药不影响骨形成与矿化。临床前资料提示，本药可通过抑制降解骨基质的蛋白水解酶，而起到抑制肿瘤细胞(乳腺癌和前列腺癌)侵袭的作用。而根据对骨髓瘤细胞的体外研究资料推测，本药可能有直接的抗肿瘤作用。 2．药动学对骨质溶解性骨转移瘤的患者，给药后1周可见骨质吸收指标下降；对肿瘤引起的高钙血症患者，起效时间为2-7日，疗效可维持32-39日；对Paget's病患者，单次给药后3-5日即可起效，第10日可达最大疗效。本药曲线下面积与给药剂量线性相关，血浆蛋白的结合率约22%，且与血药浓度无关。本药在体内不被生物转化，主要(约95%)以原形经肾排泄，血浆清除率为5.6L/h，三相半衰期分别为0.24小时、1.87小时、146小时。

唑来膦酸