盐酸雷洛昔芬-临床诊疗知识库

盐酸雷洛昔芬

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临床文献

药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

雷闽湘（中南大学湘雅医院）

1. 药效学本药为他莫西芬类似物，属选择性雌激素受体调节药。本药对雌激素受体有高度亲和力，对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗作用。本药对骨骼和部分胆固醇代谢(降低总胆固醇和低密度脂蛋白-胆固醇)有激动作用，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无激动作用。本药可使骨吸收降低、尿钙丢失减少、骨矿物质密度增加、椎体骨折率降低，并部分激动脂代谢，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(对高密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油水平无明显影响)。临床前研究提示，本药不刺激子宫细胞或乳腺组织增生，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率同安慰剂组的绝经后妇女相似。此外，有资料显示，本药可使侵袭性雌激素受体阳性乳腺癌发生的总体危险性降低。 2. 药动学本药口服后吸收迅速，吸收率约60%。药物吸收后分布广泛，蛋白结合率为98%-99%。本药通过肠肝循环维持药物浓度，并具有广泛的肝脏首过效应，进入循环前被大量葡糖醛化。大部分药物于用药后5日内随粪便排出，另有少量药物以原形(低于0.2%)和葡萄糖醛酸共轭物的形式(低于6%)经肾排泄。半衰期约为27.7小时。

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