长效奥曲肽-临床诊疗知识库

长效奥曲肽

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

临床文献

撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

1. 药效学本品是将奥曲肽包裹在缓慢释放的易生物降解的多聚小体内（外消旋-内交脂-羟乙酸葡萄糖）使1个月注射一次20mg或30mg后血清生长激素（GH）和类胰岛素样生长因子（IGF-1）水平稳定地下降到与奥曲肽治疗相近效果，避免了多次注射，使用方便，顺应性好。其药理作用完全同奥曲肽，但由于药物释放系统的差别而使药效发挥及药代动力学上出现差别。肌肉注射第一针20mg或30mg后2～3小时，血清GH快速下降到低水平（轻中度GH升高的患者可降至正常水平），12小时后GH水平回升，第7天回升到基线。此后血GH水平稳步下降，14天时已降至低水平、且保持低GH水平30天以上，60天时血清GH水平才开始回升，每月1次连续注射，可保持GH水平长期被抑制，有效率达80%～90%以上；65%的患者血清GH水平可达正常，血IGF-1水平也相应降低，部分患者垂体肿瘤缩小。 2.药动学单次注射长效奥曲肽的研究表明：与血清GH水平变化相反，注射后第1天，奥曲肽血药浓度形成一个峰值，第2天起逐渐下降，第7天奥曲肽血药浓度跌至低谷，然后开始升高，第14天时已达到700μg/L；第21～42天稳定在900～1200μg/L。连续三次注射后达到奥曲肽的稳定血药浓度水平，以后长期稳定在恒定范围内，未观察到药物的蓄积现象。其降解、消除经肝及肾的排泄同奥曲肽。

长效奥曲肽