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兰瑞肽

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撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

1. 药效学本品是人工合成的天然生长抑素（14肽）的一种8肽衍生物，其药理作用与奥曲肽、长效奥曲肽类同。本品尤其对生长抑素受体Ⅱ及V压型亲和力较强、具有较强地抑制GH分泌和胃肠道神经内分泌组织的激素分泌，而对中枢神经系统的作用较弱。本品对肢端肥大症及胃肠道神经内分泌肿瘤疗效也与奥曲肽、长效奥曲肽相似。临床应用中胆囊结石的发生率稍低。 2.药动学本品是将兰瑞肽结合在可生物降解的多聚体微球中，这种药物释放系统使药物缓慢释放而使兰瑞肽成为一种长效的生长抑素。单次肌内注射本品后，微球表面的药物迅速释放（1.4+-0.8）小时出现第一个血浆兰瑞肽的血药浓度峰值、（1.9+-1.8）天出现第二个峰值，以后血浆兰瑞肽浓度慢慢下降，表现半衰期为（5.2+-2.5）天；绝对生物利用度为46.1%+-16.7%。肢端肥大症患者一次肌内注射后血浆GH和IGF-1水平明显下降至少保持14 天以上，重复用药未发现药物蓄积现象。

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1. 药效学本品是人工合成的天然生长抑素（14肽）的一种8肽衍生物，其药理作用与奥曲肽、长效奥曲肽类同。本品尤其对生长抑素受体Ⅱ及V压型亲和力较强、具有较强地抑制GH分泌和胃肠道神经内分泌组织的激素分泌，而对中枢神经系统的作用较弱。本品对肢端肥大症及胃肠道神经内分泌肿瘤疗效也与奥曲肽、长效奥曲肽相似。临床应用中胆囊结石的发生率稍低。 2.药动学本品是将兰瑞肽结合在可生物降解的多聚体微球中，这种药物释放系统使药物缓慢释放而使兰瑞肽成为一种长效的生长抑素。单次肌内注射本品后，微球表面的药物迅速释放（1.4+-0.8）小时出现第一个血浆兰瑞肽的血药浓度峰值、（1.9+-1.8）天出现第二个峰值，以后血浆兰瑞肽浓度慢慢下降，表现半衰期为（5.2+-2.5）天；绝对生物利用度为46.1%+-16.7%。肢端肥大症患者一次肌内注射后血浆GH和IGF-1水平明显下降至少保持14 天以上，重复用药未发现药物蓄积现象。

【标准名称】：

兰瑞肽

【英文名称】：

Lanreotide Acetate

【别名】：

生长抑素类似物；索马杜林；Somatuline。

【分类】：

内分泌系统用药

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