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赵维刚 (北京协和医院)
1. 药效学 ①治疗高泌乳素血症及垂体泌乳素瘤所致闭经、溢乳、不孕不育及产后回乳。该药为多肽麦角类衍生物,能选择性激动多巴胺D2受体,直接抑制垂体前叶合成和释放催乳素,使血清催乳素水平下降,多数催乳素大腺瘤缩小,睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌。②用于帕金森的治疗。本品激动中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D2受体,同时降低多巴胺在体内的转换。此药与左旋多巴合用时,后者可激动多巴胺D1受体,从而加强本品治疗帕金森的作用。③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制部分垂体生长激素瘤细胞的分泌,降低血清生长激素的浓度。 2. 药动学 口服后约28%经胃肠道吸收,由于在肝中代谢转变,仅有6%以原形进入体循环。在血液循环中90%~96%与白蛋白结合。单次口服2小时候后血清中的催乳素开始降低,而在8小时左右作用最强,持续约24小时。停药2个月后血催乳素可回复至治疗前的水平,继续用药可使大部分患者血清催乳素水平下降、月经恢复、泌乳明显减少或消失。抑制产后乳汁 分泌一般需用药3周,停药后可能有反跳。治疗帕金森病时,2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用起效时间为用药后1~2小时,持续4~8小时,通常需连续治疗4~8周才能达有效程度。本品(t1/2α)为4~5小时,(t1/2β)为40~50小时。在肝脏代谢,最终产物约95%经胆汁排出,其余经甚至随尿排出。
1. 药效学 ①治疗高泌乳素血症及垂体泌乳素瘤所致闭经、溢乳、不孕不育及产后回乳。该药为多肽麦角类衍生物,能选择性激动多巴胺D2受体,直接抑制垂体前叶合成和释放催乳素,使血清催乳素水平下降,多数催乳素大腺瘤缩小,睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌。②用于帕金森的治疗。本品激动中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D2受体,同时降低多巴胺在体内的转换。此药与左旋多巴合用时,后者可激动多巴胺D1受体,从而加强本品治疗帕金森的作用。③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制部分垂体生长激素瘤细胞的分泌,降低血清生长激素的浓度。 2. 药动学 口服后约28%经胃肠道吸收,由于在肝中代谢转变,仅有6%以原形进入体循环。在血液循环中90%~96%与白蛋白结合。单次口服2小时候后血清中的催乳素开始降低,而在8小时左右作用最强,持续约24小时。停药2个月后血催乳素可回复至治疗前的水平,继续用药可使大部分患者血清催乳素水平下降、月经恢复、泌乳明显减少或消失。抑制产后乳汁 分泌一般需用药3周,停药后可能有反跳。治疗帕金森病时,2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用起效时间为用药后1~2小时,持续4~8小时,通常需连续治疗4~8周才能达有效程度。本品(t1/2α)为4~5小时,(t1/2β)为40~50小时。在肝脏代谢,最终产物约95%经胆汁排出,其余经甚至随尿排出。
【标准名称】:
甲磺酸溴隐亭
【英文名称】:
Bromocriptine Mesylate
【别名】:
甲黄酸溴麦角环肽。
【分类】:
内分泌系统用药
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赵维刚 (作者空间)

北京协和医院

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