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烯丙雌醇

烯丙雌醇

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临床文献

撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

本品为17α-羟基孕激素类药物。其母核结构为孕甾烷类，在17位引入烯丙基，增加空间位阻，减少代谢，所以口服有效。药效学它能使增生期子宫内膜转化为分泌期，其孕激素活性相当于黄体酮的1/5，口服则比后者强15倍。其雄激素活性弱。本品能促进合体细胞数目增加，朗格汉斯细胞显著增大。增强绒毛膜合体层细胞活性，它增强蜕膜和绒毛膜乳酸脱氢酶和磷酸酶活性，其分泌HCG、雌三醇、孕二醇的功能也随之增加。孕酮和前列腺素存在着动态平衡的关系。故使前列腺素水平下降以拮抗其子宫收缩作用。它又能增强催产素酶的浓度及活性，降低催产素水平，减弱催产素对子宫的收缩作用，稳定子宫内环境。胎盘功能的改善有利于胚胎和胎儿的发育和维持妊娠。药动学口服吸收完全，用药后2小时内血清浓度达峰值，血浆清除半衰期为16～18小时。70%在肝脏代谢为无活性的孕烷二醇，与葡糖醛酸结合，经肾脏以尿排出。另有30%以原形从肾排出，24～30小时完全排出，无体内蓄积作用。

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本品为17α-羟基孕激素类药物。其母核结构为孕甾烷类，在17位引入烯丙基，增加空间位阻，减少代谢，所以口服有效。药效学它能使增生期子宫内膜转化为分泌期，其孕激素活性相当于黄体酮的1/5，口服则比后者强15倍。其雄激素活性弱。本品能促进合体细胞数目增加，朗格汉斯细胞显著增大。增强绒毛膜合体层细胞活性，它增强蜕膜和绒毛膜乳酸脱氢酶和磷酸酶活性，其分泌HCG、雌三醇、孕二醇的功能也随之增加。孕酮和前列腺素存在着动态平衡的关系。故使前列腺素水平下降以拮抗其子宫收缩作用。它又能增强催产素酶的浓度及活性，降低催产素水平，减弱催产素对子宫的收缩作用，稳定子宫内环境。胎盘功能的改善有利于胚胎和胎儿的发育和维持妊娠。药动学口服吸收完全，用药后2小时内血清浓度达峰值，血浆清除半衰期为16～18小时。70%在肝脏代谢为无活性的孕烷二醇，与葡糖醛酸结合，经肾脏以尿排出。另有30%以原形从肾排出，24～30小时完全排出，无体内蓄积作用。

【标准名称】：

烯丙雌醇

【英文名称】：

allylestrenol

【别名】：

丙烯雌甾醇；多力妈。

【分类】：

内分泌系统用药

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