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孕三烯酮

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撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

药效学孕三烯酮是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有较弱的雌激素和雄激素作用。试验证明，在月经周期早期服用尚有抑制排卵的作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈黏液稠度、抑制子宫内膜发育，拮抗子宫内膜孕酮受体有关。此外，本药还能直接作用于异位子宫内膜，使之萎缩并吸收。药动学口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，药代动力学结果呈线性相关。药物达峰值时间为2.8～3.1小时，首次服药3日后服第二次药，血药浓度达稳态。本药在肝脏内代谢，血浆半衰期约为24小时，由肾脏排出，体内无药物蓄积。

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药效学孕三烯酮是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有较弱的雌激素和雄激素作用。试验证明，在月经周期早期服用尚有抑制排卵的作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈黏液稠度、抑制子宫内膜发育，拮抗子宫内膜孕酮受体有关。此外，本药还能直接作用于异位子宫内膜，使之萎缩并吸收。药动学口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，药代动力学结果呈线性相关。药物达峰值时间为2.8～3.1小时，首次服药3日后服第二次药，血药浓度达稳态。本药在肝脏内代谢，血浆半衰期约为24小时，由肾脏排出，体内无药物蓄积。

【标准名称】：

孕三烯酮

【英文名称】：

Gestrinone

【别名】：

甲地炔诺酮；去氢炔诺酮；内美通。

【分类】：

内分泌系统用药

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