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替勃龙

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临床文献

撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

药效学本品为7-甲基异炔诺酮，能明显抑制垂体FSH释放，有弱雌激素作用。使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，其作用较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力为雌二醇的13%，其代谢产物Δ⁴异构体具有孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微，本品还有弱雌激素作用，对雌激素受体亲和力为R1881参比物6%，但Δ⁴异构体为R1881参比物35%。药动学本品口服吸收迅速，¹⁴C标记物结果，在口服30分钟内血浆即出现放射活性，1.5～4小时达峰值，排除t_1/2为45小时，无肠肝循环，主要有粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。

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药效学本品为7-甲基异炔诺酮，能明显抑制垂体FSH释放，有弱雌激素作用。使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，其作用较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力为雌二醇的13%，其代谢产物Δ⁴异构体具有孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微，本品还有弱雌激素作用，对雌激素受体亲和力为R1881参比物6%，但Δ⁴异构体为R1881参比物35%。药动学本品口服吸收迅速，¹⁴C标记物结果，在口服30分钟内血浆即出现放射活性，1.5～4小时达峰值，排除t_1/2为45小时，无肠肝循环，主要有粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。

【标准名称】：

替勃龙

【英文名称】：

Tibolone

【别名】：

利维爱。

【分类】：

内分泌系统用药

药品概述临床文献

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