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撰稿:
药品库编写组
审稿:
胡志强 (世纪坛医院)
1.药效学 (1)青霉胺是带有巯基的强效金属螯合剂,可螯合铜自尿中排出,体外研究显示两分子的青霉胺结合一个铜离子,因此1g青霉胺可以排出约200mg的铜,但临床上实际排铜量仅有理论值的1%左右。尿铜排出量与青霉胺用量呈正比,但以后随用药时间延长而排铜量渐减。 (2)本品是青霉素的代谢物,为作用较强的铅、汞、铜等金属离子的络合剂,有明显的免疫抑制作用。实验与临床研究表明,青霉胺能抑制IgG、IgM的产生,也可使血清中抗抗体复合物减少;可使类风湿因子减少,这可能是青霉胺的巯基能使属于巨球蛋白的类风湿因子的二硫链断裂而分,从而降低血清类风湿因子的水平;青霉胺有抗炎作用,主要表现为能稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放;它尚能干扰原胶原交叉联结成不溶性胶原组织,且能阻止可溶性胶原的成熟,故其抗纤维化作用可用于结缔组织增生性疾病。 2.药动学 口服吸收率为40%~70%,血浆蛋白结合率为80%,半衰期(t1/2)为1.7~3.2小时,达峰时间( tmax)为2小时。仅有小部分在肝脏代谢,30%~60%以原形药物从尿排出。
1.药效学 (1)青霉胺是带有巯基的强效金属螯合剂,可螯合铜自尿中排出,体外研究显示两分子的青霉胺结合一个铜离子,因此1g青霉胺可以排出约200mg的铜,但临床上实际排铜量仅有理论值的1%左右。尿铜排出量与青霉胺用量呈正比,但以后随用药时间延长而排铜量渐减。 (2)本品是青霉素的代谢物,为作用较强的铅、汞、铜等金属离子的络合剂,有明显的免疫抑制作用。实验与临床研究表明,青霉胺能抑制IgG、IgM的产生,也可使血清中抗抗体复合物减少;可使类风湿因子减少,这可能是青霉胺的巯基能使属于巨球蛋白的类风湿因子的二硫链断裂而分,从而降低血清类风湿因子的水平;青霉胺有抗炎作用,主要表现为能稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放;它尚能干扰原胶原交叉联结成不溶性胶原组织,且能阻止可溶性胶原的成熟,故其抗纤维化作用可用于结缔组织增生性疾病。 2.药动学 口服吸收率为40%~70%,血浆蛋白结合率为80%,半衰期(t1/2)为1.7~3.2小时,达峰时间( tmax)为2小时。仅有小部分在肝脏代谢,30%~60%以原形药物从尿排出。
【标准名称】:
青霉胺
【英文名称】:
Penicillamine
【别名】:
D-青霉胺二甲基半胱氨酸;Atamir;Cuprenil;Trolovol
【分类】:
神经系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

胡志强 (作者空间)

世纪坛医院

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