阿普唑仑-临床诊疗知识库

阿普唑仑

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临床文献

药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

张建宁（海军总医院）

1. 药效学为短至中效苯二氮卓类药物。 ①抗焦虑作用。能选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传播，产生抗焦虑作用。 ②镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制。分子药理学研究提示，如减少或拮抗GABA的合成，本类药物的镇静催眠作用降低；如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。苯二氮卓类药物的镇静催眠作用强于巴比妥类，但其宿醉的不良反应低于巴比妥类。能够明显缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数。主要是延长慢波睡眠第Ⅱ期、缩短第Ⅳ期，对于快速眼动睡眠时间的影响不明显。 ③抗惊厥与抗癫痫作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的异常放电的扩散，但不能消除原发病灶的异常放电。 ④骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 ⑤其他作用。大剂量时可以干扰记忆通路的建立或记忆信息的保存，表现为顺行性遗忘或逆行性遗忘，从而影响到用药后对于部分经历事件的记忆或对于用药前经历事件的部分遗忘。 2.药动学口服易吸收，达峰时间为1～2小时。血浆蛋白结合率80%。本品可以通过血-脑脊液屏障和胎盘，还可进入乳汁中。在肝脏经CYP3A4代谢，生成的α-羟基阿普唑仑，活性约为母药的一半。原形药和代谢产物从尿排出，消除半衰期约11～15小时。

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