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扎来普隆

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

张建宁（海军总医院）

1.药效学本品属非苯二氮卓类催眠药镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GA BA-BZ)受体复合物而产生中枢抑制作用，对ω₁受体选择性强，同时亦能与ω₂受体结合，但不与其他神经递质结合。 2.药动学本品属脂溶性化合物，口服后吸收迅速且完全，达峰时间(t_max)为0.9～1.5小时，高脂肪和饱餐可延缓其吸收，峰浓度( C_max)降低。有明显的首关消除，生物利用度约30%。单次服用10 mg后，C_ma_x为29 μg/I，浓度一时间曲线下面积为59μg▪h/L。表观分布容积(V_d)为1.4 L/kg，表明药物在组织分布比较多。血浆蛋白结合率为60%。在肝脏通过CYP3A4代谢，形成去乙基扎来普隆及5-氧-去乙基扎来普隆，代谢产物无药理活性，经葡糖醛酸化后经过尿液排除。半衰期(t_l/2)为0．9～1.1小时，血浆清除率为0.94L/(h·kg)。肝功能受损者，药物清除率为正常人的70%～80%。耐受性与唑吡坦相似，优于苯二氮卓类药物。

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1.药效学本品属非苯二氮卓类催眠药镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GA BA-BZ)受体复合物而产生中枢抑制作用，对ω₁受体选择性强，同时亦能与ω₂受体结合，但不与其他神经递质结合。 2.药动学本品属脂溶性化合物，口服后吸收迅速且完全，达峰时间(t_max)为0.9～1.5小时，高脂肪和饱餐可延缓其吸收，峰浓度( C_max)降低。有明显的首关消除，生物利用度约30%。单次服用10 mg后，C_ma_x为29 μg/I，浓度一时间曲线下面积为59μg▪h/L。表观分布容积(V_d)为1.4 L/kg，表明药物在组织分布比较多。血浆蛋白结合率为60%。在肝脏通过CYP3A4代谢，形成去乙基扎来普隆及5-氧-去乙基扎来普隆，代谢产物无药理活性，经葡糖醛酸化后经过尿液排除。半衰期(t_l/2)为0．9～1.1小时，血浆清除率为0.94L/(h·kg)。肝功能受损者，药物清除率为正常人的70%～80%。耐受性与唑吡坦相似，优于苯二氮卓类药物。

【标准名称】：

扎来普隆

【英文名称】：

Zaleplon

【别名】：

安维得

【分类】：

神经系统用药

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