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撰稿:
药品库编写组
审稿:
张建宁 (海军总医院)
1.药效学 为一种不含氮的广谱抗癫痫药。 抗惊厥、癫痫 本品对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。其作用机制尚未阐明,可能是抑制γ-氨基丁酸转氨酶,而增加脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度来达到抗癫痫的目的。另外,丙戊酸作用于神经元突触后感受器,模拟或加强GABA的抑制作用;也可能直接作用于对钾传导有关的神经膜活动。 2.药动学 口服吸收快而完全, tmax为1~4小时,肠溶片则为3~4小时,饭后服用延缓吸收。各种剂型的生物利用度(F)近100%。与血浆蛋白结合的程度与血浓度有关,血浓度为50μg/ml时,血浆蛋白结合率为90%~95%;血浓度为100μg/ml时,血浆蛋白结合率为80%~85%。可通过血-脑脊液屏障,可通过胎盘进入胎儿血液循环,也可从乳汁分泌,表观分布容积(V)0.1~0.4L/kg。在肝中代谢,包括葡萄糖醛酸化和某些氧化过程。主要以代谢产物从尿排泄,少量随粪便排出。半衰期(tl/2)在成人为12~15小时;在老年人为14~17小时;在新生儿为30~40小时。有效血浓度为50~100μg/ml(350~700μmol/L)。
1.药效学 为一种不含氮的广谱抗癫痫药。 抗惊厥、癫痫 本品对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。其作用机制尚未阐明,可能是抑制γ-氨基丁酸转氨酶,而增加脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度来达到抗癫痫的目的。另外,丙戊酸作用于神经元突触后感受器,模拟或加强GABA的抑制作用;也可能直接作用于对钾传导有关的神经膜活动。 2.药动学 口服吸收快而完全, tmax为1~4小时,肠溶片则为3~4小时,饭后服用延缓吸收。各种剂型的生物利用度(F)近100%。与血浆蛋白结合的程度与血浓度有关,血浓度为50μg/ml时,血浆蛋白结合率为90%~95%;血浓度为100μg/ml时,血浆蛋白结合率为80%~85%。可通过血-脑脊液屏障,可通过胎盘进入胎儿血液循环,也可从乳汁分泌,表观分布容积(V)0.1~0.4L/kg。在肝中代谢,包括葡萄糖醛酸化和某些氧化过程。主要以代谢产物从尿排泄,少量随粪便排出。半衰期(tl/2)在成人为12~15小时;在老年人为14~17小时;在新生儿为30~40小时。有效血浓度为50~100μg/ml(350~700μmol/L)。
【标准名称】:
丙戊酸钠
【英文名称】:
Sodium Valproate
【别名】:
德巴金;二丙乙酸钠;α-丙基戊酸钠;敌百痉;DEPAKENE, LEPTILAN
【分类】:
神经系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

张建宁

海军总医院

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