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甲氨蝶呤

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药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

魏睦新（南京医科大学第一附属医院）

1.药效学四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G₁/S期的细胞也有延缓作用，对G₁期细胞的作用较弱。 2.药动学口服易吸收，1～5小时后血中浓度可达到峰值，而肌注后0.5～1小时达高峰浓度，2～3小时后约下降50％。本品在肝脏代谢，主要从肾脏排出，其中70％～90％为原型，10％～30％为代谢物，而主要代谢物7-OH-甲氨蝶呤仍有药理作用，另外少部分通过胆汁排出。

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1.药效学四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G₁/S期的细胞也有延缓作用，对G₁期细胞的作用较弱。 2.药动学口服易吸收，1～5小时后血中浓度可达到峰值，而肌注后0.5～1小时达高峰浓度，2～3小时后约下降50％。本品在肝脏代谢，主要从肾脏排出，其中70％～90％为原型，10％～30％为代谢物，而主要代谢物7-OH-甲氨蝶呤仍有药理作用，另外少部分通过胆汁排出。

【标准名称】：

甲氨蝶呤

【英文名称】：

Methotrexate

【别名】：

氨甲蝶呤；MTX。

【分类】：

消化系统用药

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