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撰稿:
药品库编写组
审稿:
魏睦新 (南京医科大学第一附属医院)
阿德福韦为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。本药经细胞酶磷酸化,形成具抗病毒活性的产物(阿德福韦二磷酸盐)。通过与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争和整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止两种方式,从而抑制HIV病毒及HBV病毒的逆转录酶、单纯疱疹病毒和巨细胞病毒的DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。本药对乙型肝炎病毒(HBV)、HIV-1型和HIV-2型病毒、疱疹病毒(HSV-1型和HSV-2型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒)、Moloney鼠肉瘤病毒均有活性。阿德福韦酯口服生物利用度约为59%,皮下注射生物利用度为100%。分布容积约为0.4L/kg,总蛋白结合率小于或等于4%。药物在体内很少经肝代谢,主要以原型经肾随尿液排泄。能否经乳汁排泌尚不清楚。口服阿德福韦酯24小时后45%的原型药物转变为阿德福韦随尿液排泄。口服阿德福韦酯,消除半衰期约为7.48小时。但原型药物的消除半衰期并不代表阿德福韦的药效持续时间,其活性成分二磷酸化代谢物在细胞内的消除半衰期为16~18小时。血液透析可清除本药。
阿德福韦为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。本药经细胞酶磷酸化,形成具抗病毒活性的产物(阿德福韦二磷酸盐)。通过与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争和整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止两种方式,从而抑制HIV病毒及HBV病毒的逆转录酶、单纯疱疹病毒和巨细胞病毒的DNA聚合酶,从而抑制病毒复制。本药对乙型肝炎病毒(HBV)、HIV-1型和HIV-2型病毒、疱疹病毒(HSV-1型和HSV-2型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒)、Moloney鼠肉瘤病毒均有活性。阿德福韦酯口服生物利用度约为59%,皮下注射生物利用度为100%。分布容积约为0.4L/kg,总蛋白结合率小于或等于4%。药物在体内很少经肝代谢,主要以原型经肾随尿液排泄。能否经乳汁排泌尚不清楚。口服阿德福韦酯24小时后45%的原型药物转变为阿德福韦随尿液排泄。口服阿德福韦酯,消除半衰期约为7.48小时。但原型药物的消除半衰期并不代表阿德福韦的药效持续时间,其活性成分二磷酸化代谢物在细胞内的消除半衰期为16~18小时。血液透析可清除本药。
【标准名称】:
阿德福韦酯
【英文名称】:
Adefovir
【别名】:
阿德福韦;贺维力;代丁;HEPSERA;PREVEON。
【分类】:
消化系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

魏睦新 (作者空间)

南京医科大学第一附属医院

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