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恩替卡韦

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

魏睦新（南京医科大学第一附属医院）

本药为鸟嘌呤核苷类似物，在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式，可抑制乙型肝炎病毒(i-mv)多聚酶(逆转录酶)。三磷酸盐通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核昔竞争，抑制病毒多聚酶的3种活性，包括HBV-DNA多聚酶的启动、前基因组信使RNA逆转录负链的形成及HBV-DNA正链的合成，从而抑制HBV复制。本药作用机制与其他核苷类似物基本相同(除抑制HBV-DNA多聚酶的启动外)。资料表明，三磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0．00121amol／L，对细胞DNA多聚酶n、13、6和线粒体DNA多聚酶Y抑制作用较弱，抑制常数为18～160mol／L。体外研究发现，拉米夫定耐药病毒株对本药的显型敏感性降低8～30倍。

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本药为鸟嘌呤核苷类似物，在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式，可抑制乙型肝炎病毒(i-mv)多聚酶(逆转录酶)。三磷酸盐通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核昔竞争，抑制病毒多聚酶的3种活性，包括HBV-DNA多聚酶的启动、前基因组信使RNA逆转录负链的形成及HBV-DNA正链的合成，从而抑制HBV复制。本药作用机制与其他核苷类似物基本相同(除抑制HBV-DNA多聚酶的启动外)。资料表明，三磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0．00121amol／L，对细胞DNA多聚酶n、13、6和线粒体DNA多聚酶Y抑制作用较弱，抑制常数为18～160mol／L。体外研究发现，拉米夫定耐药病毒株对本药的显型敏感性降低8～30倍。

【标准名称】：

恩替卡韦

【英文名称】：

Entecavir

【别名】：

博路定；ETV；BARACLUDE。

【分类】：

消化系统用药

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