盐酸乐卡地平-临床诊疗知识库

盐酸乐卡地平

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撰稿：

屈正（煤炭总医院）

1. 药效学乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。动物的毒理学研究表明，治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622mg/kg和438mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5～120mg/(kg.d)或狗口服1.5～30mg/(kg.d)共52周，无明显毒性作用产生，此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。 2. 药动学盐酸乐卡地平10mg口服吸收良好，一般在服药后1.5～3小时达到峰浓度（C_max=3.3±2.09ng/ml），吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。本品在肝脏代谢转化成非活性产物，其中约50%从尿中排泄，其余从粪便排泄。虽然血浆半衰期为2～5小时，因与脂质膜紧密结合，其治疗作用可持续24小时。重复给药未发现蓄积。

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