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盐酸拉贝洛尔

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撰稿：

屈正（煤炭总医院）

1．药理作用本品具有选择性α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1∶3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。 2．毒理作用本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。 3．药动学本品绝对生物利用度 (F) 为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。半衰期（t_1/2) 为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。治疗效应与血药浓度明显相关。

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1．药理作用本品具有选择性α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1∶3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。 2．毒理作用本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。 3．药动学本品绝对生物利用度 (F) 为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。半衰期（t_1/2) 为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。治疗效应与血药浓度明显相关。

【标准名称】：

盐酸拉贝洛尔

【英文名称】：

Labetalol Hydrochloride

【别名】：

拉贝洛尔盐酸拉贝洛尔 Labetalol Hydrochoride；Labetalol HCl；hydrochloride (1:1)

【分类】：

心血管系统用药

药品概述临床文献不良反应文献

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