利血平-临床诊疗知识库

利血平

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撰稿：

屈正（煤炭总医院）

1.药效学利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。该品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 2．药代动力学：利血平口服后迅速从胃肠道吸收，分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为30%～50%；药后2～4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率高达96%。起效慢，需数天至三周，3～6周达降压高峰。代谢迟缓，停药后作用可持续1～6周，分布相半衰期（t_1/2）和消除相半衰期（t_1/2）分别为4.5小时和45～168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87～323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后，约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出，60%则主要以原形从粪便中排出。

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