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撰稿:
白洁 (中国医学科学院血液病医院)
1.药效学 抗肿瘤。直接接诱导肿瘤细胞凋亡;抑制细胞及肿瘤微环境NF-KB的活性;减低骨髓瘤细胞和骨髓基质细胞的粘附;阻断骨髓瘤细胞产生白细胞介素-6及II-6的细胞内信号传导;阻断原血管生成介质的产生和表达;克服凋亡抑制基因BCL-2的过表达、肿瘤抑制基因p53 的突变及Apaf-1的丢失;对骨髓瘤细胞的直接细胞毒作用。 2.药动学 1.3mg/m2静脉给药后最大血药浓度509ng/ml,平均消除半衰期为9~15小时;给药1小时的平均蛋白酶体抑制率约为61%,6~24小时蛋白酶体活性恢复至给药前的50%。通过细胞色素P450酶系的3A4、2C19和1A2酶代谢。主要代谢途径为去硼酸。
1.药效学 抗肿瘤。直接接诱导肿瘤细胞凋亡;抑制细胞及肿瘤微环境NF-KB的活性;减低骨髓瘤细胞和骨髓基质细胞的粘附;阻断骨髓瘤细胞产生白细胞介素-6及II-6的细胞内信号传导;阻断原血管生成介质的产生和表达;克服凋亡抑制基因BCL-2的过表达、肿瘤抑制基因p53 的突变及Apaf-1的丢失;对骨髓瘤细胞的直接细胞毒作用。 2.药动学 1.3mg/m2静脉给药后最大血药浓度509ng/ml,平均消除半衰期为9~15小时;给药1小时的平均蛋白酶体抑制率约为61%,6~24小时蛋白酶体活性恢复至给药前的50%。通过细胞色素P450酶系的3A4、2C19和1A2酶代谢。主要代谢途径为去硼酸。
【标准名称】:
注射用硼替佐米
【英文名称】:
Bortezomib for Injection

【别名】:
万珂。
【分类】:
血液系统用药
认证专家
撰稿

白洁 (作者空间)

中国医学科学院血液病医院

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