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地匹福林

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撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品是肾上腺素的前药。自身没有药理活性，在角膜和前房中被组织和异戊酸形成的双酯化合物脂酶水解，转化为肾上腺素发挥药理作用，致散瞳和眼压下降。肾上腺素为非选择性肾上腺素能受体激动剂，对α和β受体均有直接作用。地匹福林的降眼压机制同肾上腺素，主要是降低小梁网的房水流出阻力和增加葡萄膜巩膜房水流出量。本品具有亲脂性，亲脂性比肾上腺素大100～600倍，对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍，降眼压的作用比肾上腺素大10倍，因此，用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低，但散瞳作用与2%肾上腺素相当。 2.药动学滴药后30分钟开始眼压降低，1～5小时达峰值，眼压降低0.78kPa (5.9mmHg)，眼压下降率为20%～27%，降眼压作用持续12小时。代谢的最终产物为3-甲氧基肾上腺素、二羟基扁桃酸和二羟基苯基乙二醇，代谢物大部分由尿排出，小部分由粪便排出。

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1.药效学本品是肾上腺素的前药。自身没有药理活性，在角膜和前房中被组织和异戊酸形成的双酯化合物脂酶水解，转化为肾上腺素发挥药理作用，致散瞳和眼压下降。肾上腺素为非选择性肾上腺素能受体激动剂，对α和β受体均有直接作用。地匹福林的降眼压机制同肾上腺素，主要是降低小梁网的房水流出阻力和增加葡萄膜巩膜房水流出量。本品具有亲脂性，亲脂性比肾上腺素大100～600倍，对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍，降眼压的作用比肾上腺素大10倍，因此，用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低，但散瞳作用与2%肾上腺素相当。 2.药动学滴药后30分钟开始眼压降低，1～5小时达峰值，眼压降低0.78kPa (5.9mmHg)，眼压下降率为20%～27%，降眼压作用持续12小时。代谢的最终产物为3-甲氧基肾上腺素、二羟基扁桃酸和二羟基苯基乙二醇，代谢物大部分由尿排出，小部分由粪便排出。

【标准名称】：

地匹福林

【英文名称】：

Dipivefrin

【别名】：

肾上腺素异戊酯；双特戊酰肾上腺素

【分类】：

眼科用药

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