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环磷酰胺

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审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学作用与氮芥类似。为细胞周期非特异性药物，其环N原子邻近的C被氧化，生成4-羟基环磷酰胺及醛磷酰胺，磷酰胺氮芥和DNA形成交叉连接，影响DNA功能，抑制肿瘤细胞生长与繁殖。 (2)药动学口服后血药浓度1小时后达高峰，生物利用度为74%～97%，少量通过血-脑脊液屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆浓度的20%，代谢物约50%与血浆蛋白结合。静脉注射后血浆半衰期为4～6.5小时。50%～70%在48小时内通过肾脏排泄，其中68% 为代谢物，32%为原形。

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(1)药效学作用与氮芥类似。为细胞周期非特异性药物，其环N原子邻近的C被氧化，生成4-羟基环磷酰胺及醛磷酰胺，磷酰胺氮芥和DNA形成交叉连接，影响DNA功能，抑制肿瘤细胞生长与繁殖。 (2)药动学口服后血药浓度1小时后达高峰，生物利用度为74%～97%，少量通过血-脑脊液屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆浓度的20%，代谢物约50%与血浆蛋白结合。静脉注射后血浆半衰期为4～6.5小时。50%～70%在48小时内通过肾脏排泄，其中68% 为代谢物，32%为原形。

【标准名称】：

环磷酰胺

【英文名称】：

Cyclophosphamide (Endoxan)

【别名】：

环磷氮芥；癌得星；CYTOXAN；ENDOXAN；NEOSAR；CTX。

【分类】：

抗肿瘤药物

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