戈舍瑞林-临床诊疗知识库

戈舍瑞林

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

撰稿：

药品库编写组

审稿：

范光升（北京协和医院）

1.药效学本药是一种合成的十肽GnRH强效类似物。可促使脑垂体释放黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，其作用比天然激素强40-200倍。本药对脑垂体的作用取决于给药后的持续时间，开始一周对垂体-性腺起兴奋作用，性激素水平升高；继续用药则起抑制作用，性激素水平下降，3周后降至最低，这种反应的确切机制尚不明确。男性血浆睾酮水平的降低，原因可能是本药致LH水平下降。国外报道GnRH激动药能同时减少子宫体积和肌瘤体积的40%-50%，但机制尚不明确。使用本药治疗达3年，未发现有抗体产生。 2.药动学本药口服不能被利用，皮下注射吸收迅速。治疗前列腺癌的起效时间为2-4周，血清睾酮浓度可降至男性睾丸切除的水平。治疗乳腺癌的起效时间为3周，黄体酮浓度显著降低，血清雌二醇水平可被抑制到接近于绝经后妇女的水平。使用3.6mg长效制剂后，血药浓度达峰时间为12-15日(男性)、8-22日(女性)；10.8mg长效制剂的达峰时间为2小时。本药曲线下面积为27.8(ng·h)/ml(男性)、18.5(ng·h)/ml(女性)，表观分布容积为44.1L(男性)、20.3L(女性)，总蛋白结合率为27%。每28日皮下注射本药长效制剂，血药浓度始终保持于可检测水平之上，睾酮被抑制并维持在去势水平。本药在肝脏通过C-末端氨基酸的水解进行代谢，肾排泄率为90%，母体化合物的消除半衰期为4.2小时(男性)、2.3小时(女性)，总体清除率为163.9ml/min(女性)，110.5ml/min(男性)。

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