来氟米特-临床诊疗知识库

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撰稿：

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学本品的活性代谢产物（A771726）在体内发挥免疫抑制和抗增殖作用，机制如下： ①抑制嘧啶的合成途径。本品通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶的从头合成途径，影响DNA和RNA的合成，使活化的淋巴细胞停滞在细胞周期的G₁/S期交界处。而正常细胞可通过旁路途径获得所需的嘧啶保持正常功能。这种抑制作用可被外源性嘧啶所逆转。 ②抑制酪氨酸激酶的活性，阻断细胞信号转导过程，以及抑制T细胞的激活和增殖。 ③抑制NF-κB的活化及抑制NF-κB所调控的基因（如IL-1和TNF）的表达。 ④抑制淋巴细胞和非淋巴细胞的增殖，如B淋巴细胞、T淋巴细胞、上皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞等，其中以B细胞最为敏感，从而减少抗体生成。 ⑤抑制细胞黏附分子的表达，阻止炎性细胞的附壁和向毛细血管外的游走。 ⑥抑制金属蛋白酶的表达，减少骨关节破坏。 ⑦抗病毒特性。 2.药动学口服后在肠壁和肝脏内迅速转化为其主要活性代谢物A771726及许多微量代谢物。血浆蛋白结合率达99.3%，达峰时间为(0.558±0.506)天，t_1/2为(8.79±0.77)天。口服的生物利用度达80%。高脂饮食对活性成分的血浆浓度不产生大的影响。A771726在体内进一步代谢，43%经肾随尿排出，48%经胆汁随粪便排出。这2个代谢途径中，最初96小时主要是经肾排泄，以后以粪便排泄为主。

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