利妥昔单抗-临床诊疗知识库

利妥昔单抗

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撰稿：

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学 ① 本品是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能够与跨膜CD20抗原特异性结合。 ② CD20抗原位于前B淋巴细胞和成熟B淋巴细胞的表面，但在造血干细胞、前B细胞、正常浆细胞或其他正常组织中不存在。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原与抗体结合后，CD20抗原不会发生内在变化，或从细胞膜上脱落进入到周围环境中。CD20不会作为游离抗原在血浆中循环，因此也就不可能与抗体竞争性结合。 ③ 本品与CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的机制，可能包括补体依赖的细胞毒作用( CDC)和抗体依赖性细胞介异的细胞毒作用( ADCC)。 ④ 体外研究证明，本品可使耐药的人B淋巴细胞系对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。 2.药动学本品按体表面积以375mg/m²静脉滴注，每周1次，共4次，第1次滴注后本品的平均血浆半衰期为68.1小时，血药峰浓度是238.7μg/ml，平均血浆清除率为0.0459L/h；第4次静脉滴注后的血浆半衰期为189.9小时，血药峰浓度为480.7μg/ml，清除率为0.0145 L/h。通常3～6个月后仍可在血清中检测到本品。

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