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撰稿:
药品库编写组
审稿:
谭利文 (中南大学湘雅二医院)
1.药效学 为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电,由此增强蓝斑区的活动,导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮革类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。 2.药动学 口服吸收缓慢,达峰时间为6~10小时,有首关代谢。蛋白结合率高达97%。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏代谢,生成失活的N- 去甲基舍曲林,进一步与葡糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便等量排出。半衰期为22~36小时。每日服药1次,1周后达稳态浓度。
1.药效学 为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电,由此增强蓝斑区的活动,导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮革类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。 2.药动学 口服吸收缓慢,达峰时间为6~10小时,有首关代谢。蛋白结合率高达97%。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏代谢,生成失活的N- 去甲基舍曲林,进一步与葡糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便等量排出。半衰期为22~36小时。每日服药1次,1周后达稳态浓度。
【标准名称】:
盐酸舍曲林
【英文名称】:
Sertraline Hydrochloride
【分类】:
精神药物
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

谭利文

中南大学湘雅二医院

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