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撰稿:
药品库编写组
审稿:
谭利文 (中南大学湘雅二医院)
1.药效学 通过抑制5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢5-HT能及去甲肾上腺素能神经功能而发挥抗抑郁作用。对多巴胺的再摄取的抑制作用较弱。本品起效较快。 2.药动学 口服后易吸收,有首关代谢,达峰时间为2小时[活性代谢产物0-去甲基文拉法辛(ODV)为4小时],生物利用度为45%。血浆蛋白结合率27%(ODV为30%)。在肝内经CYP2D6和CYP3 A4代谢,主要生成具有活性的ODV。绝大部分以代谢产物经尿排出;2%经粪便排出。文拉法辛和ODV的半衰期分别为5小时和11小时。肝肾功能受损者,本品及其代谢产物的半衰期延长。服用缓释胶囊150mg后,文拉法辛和ODV的达峰时间分别为5.5小时和9小时,血药峰浓度分别为150ng/ml和260ng/ml。
1.药效学 通过抑制5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢5-HT能及去甲肾上腺素能神经功能而发挥抗抑郁作用。对多巴胺的再摄取的抑制作用较弱。本品起效较快。 2.药动学 口服后易吸收,有首关代谢,达峰时间为2小时[活性代谢产物0-去甲基文拉法辛(ODV)为4小时],生物利用度为45%。血浆蛋白结合率27%(ODV为30%)。在肝内经CYP2D6和CYP3 A4代谢,主要生成具有活性的ODV。绝大部分以代谢产物经尿排出;2%经粪便排出。文拉法辛和ODV的半衰期分别为5小时和11小时。肝肾功能受损者,本品及其代谢产物的半衰期延长。服用缓释胶囊150mg后,文拉法辛和ODV的达峰时间分别为5.5小时和9小时,血药峰浓度分别为150ng/ml和260ng/ml。
【标准名称】:
盐酸文拉法辛
【英文名称】:
Venlafaxine Hydrochloride
【分类】:
精神药物
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

谭利文

中南大学湘雅二医院

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