亚胺培南西司他丁-临床诊疗知识库

亚胺培南西司他丁

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学 (1)抗菌机制亚胺培南为碳青霉烯类抗生素，可与多种青霉素结合蛋白( PBPs)尤其PBP-1A、PBP-1B和PBP-2结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。西司他丁为肾去氢肽酶-Ⅰ抑制药，不具抗菌作用，两者联合后西司他丁可减少亚胺培南对肾小管上皮细胞去氢肽酶的水解，并可防止亚胺培南引起近端肾小管坏死。 (2)抗菌谱亚胺培南的抗菌谱极广，对大多数革兰阳性、阴性需氧菌及厌氧菌均具抗菌作用。甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属及部分肠球菌属、大部分铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌对其敏感。对大多数肠杆菌科细菌包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具良好抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、斯氏普罗威登菌具有抗菌作用。对大部分厌氧菌包括拟杆菌属、梭菌属及梭状杆菌属等均具有抑菌作用。 2.药动学亚胺培南在胃酸中不稳定，不能口服给药。20分钟内静脉滴注本品0.25g，亚胺培南的C_max为14～24mg/L；西司他丁C_max为15～25mg/L。与西司他丁合用时亚胺培南的AUC可增加5%～36%。亚胺培南在人体内分布广泛，包括肺组织、痰液、渗出液等组织和体液中可达到对多数敏感菌的有效治疗浓度。亚胺培南血浆蛋白结合率约为20%；西司他丁为40%。亚胺墙南和西司他丁t_1/2均为1小时。亚胺培南大部分以原形自尿液排出，其余以代谢产物形式经尿液排出，少量经胆道排泄。血液透析可清除亚胺培南与西司他丁。肌注亚胺培南西司他丁0.5g，亚胺培南t_max为2小时，C_max为10mg/L；西司他丁t_max为1小时，C_max为24mg/L。肌内注射本品后，亚胺培南的生物利用度为75%，西司他丁为95%。

亚胺培南西司他丁