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依西美坦

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。 (2)药动学口服至少42%在胃肠道吸收；食用高脂肪餐后，其血浆水平升40%，血浆蛋白结合率为90%，主要通过6位亚甲基的氧化和17位酮基的还原进行代谢，主要通过尿和粪便排泄，各占40%，尿中排出的原形药物低于给药量的1%。终末相半衰期(t_1/2_γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时，重复给药后，前者平均口服清除率较后者低45%，其平均曲线下面积( AUC)较健康女性高约2倍。中度或重度肝、肾功能不全者，单次口服本品后的AUC较健康志愿者高3倍。

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(1)药效学为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。 (2)药动学口服至少42%在胃肠道吸收；食用高脂肪餐后，其血浆水平升40%，血浆蛋白结合率为90%，主要通过6位亚甲基的氧化和17位酮基的还原进行代谢，主要通过尿和粪便排泄，各占40%，尿中排出的原形药物低于给药量的1%。终末相半衰期(t_1/2_γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时，重复给药后，前者平均口服清除率较后者低45%，其平均曲线下面积( AUC)较健康女性高约2倍。中度或重度肝、肾功能不全者，单次口服本品后的AUC较健康志愿者高3倍。

【标准名称】：

依西美坦

【英文名称】：

Exemestane

【别名】：

依斯坦。

【分类】：

抗肿瘤药物

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