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西妥昔单抗

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高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学与细胞表面的EGFR特异性结合，并竞争性阻断表皮生长因子( EGF)和其他配体，通过对与EGFR结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径。 (2)药动学当剂量从20mg/m²增加到400mg/m²时，曲线下面积( AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m²增加到200mg/m²时，清除率(CL)从0.08L/(m²．h)下降至0.02L/(m²．h)，当剂量> 200mg/m²时，CL不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3 L/m²。400mg/m²静脉滴注2小时后，平均最大血药浓度（C_max）为184μg/ml (92～327μg/ml)。按250mg/m²静脉滴注1小时后，平均C_max为140μg/ml。在初始400mg/m²，以后一周250mg/m²到第3周时，达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235μg/ml和41～85μg/ml。平均消除相半衰期为114小时。

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(1)药效学与细胞表面的EGFR特异性结合，并竞争性阻断表皮生长因子( EGF)和其他配体，通过对与EGFR结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径。 (2)药动学当剂量从20mg/m²增加到400mg/m²时，曲线下面积( AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m²增加到200mg/m²时，清除率(CL)从0.08L/(m²．h)下降至0.02L/(m²．h)，当剂量> 200mg/m²时，CL不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3 L/m²。400mg/m²静脉滴注2小时后，平均最大血药浓度（C_max）为184μg/ml (92～327μg/ml)。按250mg/m²静脉滴注1小时后，平均C_max为140μg/ml。在初始400mg/m²，以后一周250mg/m²到第3周时，达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235μg/ml和41～85μg/ml。平均消除相半衰期为114小时。

【标准名称】：

西妥昔单抗

【英文名称】：

Cetuximab

【别名】：

爱必妥；ERBITUX。

【分类】：

抗肿瘤药物

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