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撰稿:
药品库编写组
审稿:
高明 (天津市肿瘤医院)
(1)药效学 是一种多激酶抑制剂,既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路,直接抑制肿瘤生长;又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。 (2)药动学 口服后约3小时达血药浓度峰值,重复给药7口可达到2.5~7倍的蓄积,7日后血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。当口服剂量超过0.4g 一日2次时,平均血药峰浓度( Cmax)和曲线下面积(AUC)的升高不呈线性关系,消除相半衰期(t1/2β)为25~48小时,与人血浆蛋白结合率为99.5%。主要在肝脏代谢,还有糖苷酸代谢。96%在14日内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
(1)药效学 是一种多激酶抑制剂,既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路,直接抑制肿瘤生长;又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。 (2)药动学 口服后约3小时达血药浓度峰值,重复给药7口可达到2.5~7倍的蓄积,7日后血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。当口服剂量超过0.4g 一日2次时,平均血药峰浓度( Cmax)和曲线下面积(AUC)的升高不呈线性关系,消除相半衰期(t1/2β)为25~48小时,与人血浆蛋白结合率为99.5%。主要在肝脏代谢,还有糖苷酸代谢。96%在14日内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
【标准名称】:
索拉非尼
【英文名称】:
Sorafenib tosylate
【分类】:
抗肿瘤药物
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

高明 (作者空间)

天津市肿瘤医院

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