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替莫唑胺

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撰稿：

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审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺(MTIC)，通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。 (2)药动学能迅速通过血-脑脊液屏障，口服后20分钟达到血药峰浓度（平均时间为0.5 ～1.5小时）。蛋白结合率低(10%～20%)， 24小时尿内的原形药占剂量的5%～10%左右，其余排泄到尿中。儿科患者的曲线下面积( AUC) 比成人患者高，但是儿童和成人每周期的最大耐受剂量(MTD)都是1000mg/m²。

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(1)药效学在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺(MTIC)，通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。 (2)药动学能迅速通过血-脑脊液屏障，口服后20分钟达到血药峰浓度（平均时间为0.5 ～1.5小时）。蛋白结合率低(10%～20%)， 24小时尿内的原形药占剂量的5%～10%左右，其余排泄到尿中。儿科患者的曲线下面积( AUC) 比成人患者高，但是儿童和成人每周期的最大耐受剂量(MTD)都是1000mg/m²。

【标准名称】：

替莫唑胺

【英文名称】：

Temozolomide

【别名】：

Temodar。

【分类】：

抗肿瘤药物

药品概述临床文献不良反应文献

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