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洛莫司汀

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学抗肿瘤。为细胞周期非特异性药，作用于G期，对处于G1/S过渡期的细胞或S早期的细胞最敏感，对G2期细胞亦有抑制作用。其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，使DNA链断裂，抑制RNA及蛋白质的合成，主要与抗瘤有关；另一为氨甲酰基部分，主要与蛋白质、特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应，主要与骨髓毒性有关。 (2)药动学口服后30分钟内可完全吸收，3小时可达血药浓度高峰，能透过血-脑脊液屏障，在肝内代谢完全，代谢产物可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，血浆蛋白结合率为50%，半衰期为15分钟，代谢产物血浆半衰期为16～48小时，24小时内， 50%从尿中排泄，但4日排泄量小于75%，从粪中排泄少于5%，从呼吸道排出约10%。

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(1)药效学抗肿瘤。为细胞周期非特异性药，作用于G期，对处于G1/S过渡期的细胞或S早期的细胞最敏感，对G2期细胞亦有抑制作用。其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，使DNA链断裂，抑制RNA及蛋白质的合成，主要与抗瘤有关；另一为氨甲酰基部分，主要与蛋白质、特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应，主要与骨髓毒性有关。 (2)药动学口服后30分钟内可完全吸收，3小时可达血药浓度高峰，能透过血-脑脊液屏障，在肝内代谢完全，代谢产物可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，血浆蛋白结合率为50%，半衰期为15分钟，代谢产物血浆半衰期为16～48小时，24小时内， 50%从尿中排泄，但4日排泄量小于75%，从粪中排泄少于5%，从呼吸道排出约10%。

【标准名称】：

洛莫司汀

【英文名称】：

Lomustine (CCNU)

【别名】：

环己亚硝脲；CCNU。

【分类】：

抗肿瘤药物

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