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甲氨蝶呤

甲氨蝶呤

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药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学属细胞周期特异性药，对G1/S期的细胞有延缓作用，主要作用于S期，抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，导致DNA合成明显受抑制，也抑制胸苷酸合成酶。 (2)药动学口服1～5小时血药浓度达最高峰；肌内注射后达峰时间为0.5～1小时，血浆蛋白结合率约为50%，微量透过血-脑脊液屏障，部分经肝细胞代谢，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经由肾(40%～90%)排泄，大多以原形药排出体外；≤10%通过胆汁排泄。分布相半衰期(t_1/2_α)、消除相半衰期(t_1/2_β)和终末相半衰期( t_1/2_α)分别为1小时、2～3小时和8～10小时。

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(1)药效学属细胞周期特异性药，对G1/S期的细胞有延缓作用，主要作用于S期，抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，导致DNA合成明显受抑制，也抑制胸苷酸合成酶。 (2)药动学口服1～5小时血药浓度达最高峰；肌内注射后达峰时间为0.5～1小时，血浆蛋白结合率约为50%，微量透过血-脑脊液屏障，部分经肝细胞代谢，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经由肾(40%～90%)排泄，大多以原形药排出体外；≤10%通过胆汁排泄。分布相半衰期(t_1/2_α)、消除相半衰期(t_1/2_β)和终末相半衰期( t_1/2_α)分别为1小时、2～3小时和8～10小时。

【标准名称】：

甲氨蝶呤

【英文名称】：

Methotrexate

【别名】：

氨甲蝶呤；MTX。

【分类】：

抗肿瘤药物

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