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伊立替康

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撰稿：

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高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药，其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，是细胞周期S期特异性药物。 (2)药动学静脉注射后，大部分迅速转化为活性代谢产物20(S -7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)，其消除呈三相，分布相半衰期(t_1/2_α)约6分钟，消除相半衰期(t_1/2_β)2.5小时，终末相半衰期( t_1/2_γ)16.5小时。主要代谢产物SN-38与之有平行的血浆分布，半衰期为13.8小时。药物主要经胆道排泄，24小时尿中本品排泄量为原药量的20%。可透过血-脑脊液屏障。SN-38的主要代谢途径是与葡糖醛酸结合，产生的葡糖醛酸SN-38(SN38G)可在胆汁中发现。24小时尿中SN-38排泄量仅为0.1%～0.2%。

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(1)药效学本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药，其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，是细胞周期S期特异性药物。 (2)药动学静脉注射后，大部分迅速转化为活性代谢产物20(S -7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)，其消除呈三相，分布相半衰期(t_1/2_α)约6分钟，消除相半衰期(t_1/2_β)2.5小时，终末相半衰期( t_1/2_γ)16.5小时。主要代谢产物SN-38与之有平行的血浆分布，半衰期为13.8小时。药物主要经胆道排泄，24小时尿中本品排泄量为原药量的20%。可透过血-脑脊液屏障。SN-38的主要代谢途径是与葡糖醛酸结合，产生的葡糖醛酸SN-38(SN38G)可在胆汁中发现。24小时尿中SN-38排泄量仅为0.1%～0.2%。

【标准名称】：

伊立替康

【英文名称】：

lrinotecan

【别名】：

CAMPTO；CPT-II；开普拓。

【分类】：

抗肿瘤药物

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