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他克莫司

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药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1.药效学是一种强效免疫抑制药。抑制造成移植物排斥反应的细胞毒淋巴细胞的形成。抑制T细胞活化及Th细胞依赖型B细胞的增殖以及抑制淋巴细胞因子的生成如白细胞介素-2、白细胞介素-3和干扰素7，以及白细胞介素-2受体的表达。在分子水平， FK- BP12使他克莫司进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性与钙调素特异性结合并抑制钙调索，后者介导T细胞内钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。 2.药动学口服吸收不完全，个体差异大。平均生物利用度在肝脏移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20,1%。由肝脏代谢清除，口服或静脉给药后仅有低于1%的他克莫司原形在尿中出现。主要经胆道清除。能透过胎盘，可通过分泌进入乳汁。

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1.药效学是一种强效免疫抑制药。抑制造成移植物排斥反应的细胞毒淋巴细胞的形成。抑制T细胞活化及Th细胞依赖型B细胞的增殖以及抑制淋巴细胞因子的生成如白细胞介素-2、白细胞介素-3和干扰素7，以及白细胞介素-2受体的表达。在分子水平， FK- BP12使他克莫司进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性与钙调素特异性结合并抑制钙调索，后者介导T细胞内钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。 2.药动学口服吸收不完全，个体差异大。平均生物利用度在肝脏移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20,1%。由肝脏代谢清除，口服或静脉给药后仅有低于1%的他克莫司原形在尿中出现。主要经胆道清除。能透过胎盘，可通过分泌进入乳汁。

【标准名称】：

他克莫司

【英文名称】：

Tacrolimus

【别名】：

他克罗姆；普乐可复；普特彼；藤霉素；大环哌南,FK-506,PROGRAF。

【分类】：

免疫调节药

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倪青

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