磷酸西格列汀-临床诊疗知识库

磷酸西格列汀

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撰稿：

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审稿：

雷闽湘（中南大学湘雅医院）

1.药效学本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放，GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解，故能增强GLP-1和GIP的功能，增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。 2.药动学本药口服后1-4小时达血药峰浓度950nmol，曲线下面积为8.52mmol·h，绝对生物利用度约为87%，蛋白结合率为38%，分布容积约为198L。极少在肝脏代谢。肾清除率约为350ml/min，肾排泄率为87%(79%为原形药)，消除半衰期为12.4小时，血液透析有助于本药的清除。

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