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撰稿:
药品库编写组
审稿:
雷闽湘 (中南大学湘雅医院)
1.药效学 本药(1,25-羟基维生素D3)为维生素D3最重要的一种活性代谢物,通常在肾脏形成。本药为合成的骨化三醇,可促进小肠和肾小管吸收钙,抑制甲状旁腺增生,减少PTH合成与释放,纠正低血钙。 本药可增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)的合成,促进胶原和骨基质蛋白的合成,并调节骨的无机盐代谢,防止骨质疏松,使血清高碱性磷酸酶趋于正常。 在严重肾衰竭的患者(尤其是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用本药可治疗肾性骨营养不良。 对维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可使用本药进行替代治疗。对低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用本药可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长。本药还可抑制角质细胞的增生,促进其分化,抑制T-淋巴细胞的增生,并可将不同炎症反应因子的分泌量调整到正常水平。 2.药动学本药口服由肠道吸收迅速,单剂给药0.25-1.0μg,3-6小时达血药峰浓度,7小时后尿钙浓度增加,半衰期为3-6小时。服用6日后,累计49%随粪便排出,16%随尿液排出。慢性肝、肾功能不全者对本药清除减慢(慢性肾衰竭者半衰期可延长至18-44小时)。
1.药效学 本药(1,25-羟基维生素D3)为维生素D3最重要的一种活性代谢物,通常在肾脏形成。本药为合成的骨化三醇,可促进小肠和肾小管吸收钙,抑制甲状旁腺增生,减少PTH合成与释放,纠正低血钙。 本药可增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)的合成,促进胶原和骨基质蛋白的合成,并调节骨的无机盐代谢,防止骨质疏松,使血清高碱性磷酸酶趋于正常。 在严重肾衰竭的患者(尤其是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用本药可治疗肾性骨营养不良。 对维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可使用本药进行替代治疗。对低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用本药可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长。本药还可抑制角质细胞的增生,促进其分化,抑制T-淋巴细胞的增生,并可将不同炎症反应因子的分泌量调整到正常水平。 2.药动学本药口服由肠道吸收迅速,单剂给药0.25-1.0μg,3-6小时达血药峰浓度,7小时后尿钙浓度增加,半衰期为3-6小时。服用6日后,累计49%随粪便排出,16%随尿液排出。慢性肝、肾功能不全者对本药清除减慢(慢性肾衰竭者半衰期可延长至18-44小时)。
【标准名称】:
骨化三醇
【英文名称】:
Calcitriol
【别名】:
1,25-羟基维生素D3、1α,25-双羟骨化醇、钙化三醇、盖三淳、溉纯、海卡洛、罗盖全、三羟维D3、秀可丝、1α,25-Dihydroxycholecalciferol、1α,25-Dihydroxyvitamin D3、1α,25-DiohD3、Calcijex、Calcitriolum、Decostriol、Hicalol、Rocaltrol、Silkis、Vectical
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

雷闽湘 (作者空间)

中南大学湘雅医院

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