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撰稿:
赵维刚 (北京协和医院)
1. 药效学 雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnulating hormone,FSH)和黄体生成激素(luteinizing hormone,LII)从垂体的释放也减少,从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。 2. 药动学 吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与甾体激素结合球蛋白(SHBG)特异结合,其余大量与血浆白蛋白结合,游离部分能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,后者具有多种功能。有些雌激素经阴道黏膜吸收,可与全身用药相比拟,亦即不论阴道给药还是肠道给药,药效可相同。主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收,但有些合成雌激素的代谢部位,尚未完全确定。经肾随尿排出。 使用贴片后,药物释放经人体皮肤的平均渗透量为每日50μg,血中雌二醇水平上升,可避免口服给药途径的肝首关效应。去除贴片后,血中雌二醇水平24小时即下降至用药前水平。周效片可维持血内有效药物浓度达7天,3~4天片仅可维持3~4天。 (t1/2)
1. 药效学 雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnulating hormone,FSH)和黄体生成激素(luteinizing hormone,LII)从垂体的释放也减少,从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。 2. 药动学 吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与甾体激素结合球蛋白(SHBG)特异结合,其余大量与血浆白蛋白结合,游离部分能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,后者具有多种功能。有些雌激素经阴道黏膜吸收,可与全身用药相比拟,亦即不论阴道给药还是肠道给药,药效可相同。主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收,但有些合成雌激素的代谢部位,尚未完全确定。经肾随尿排出。 使用贴片后,药物释放经人体皮肤的平均渗透量为每日50μg,血中雌二醇水平上升,可避免口服给药途径的肝首关效应。去除贴片后,血中雌二醇水平24小时即下降至用药前水平。周效片可维持血内有效药物浓度达7天,3~4天片仅可维持3~4天。 (t1/2)
【标准名称】:
雌二醇
【英文名称】:
Estradiol
【别名】:
求偶二醇;爱斯妥。
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

赵维刚 (作者空间)

北京协和医院

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