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撰稿:
赵维刚 (北京协和医院)
药效学 主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,可使子宫内膜变薄,分泌功能不良,不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体,其右旋体无活性,左旋体有活性,现国内外已广泛使用左炔诺孕酮,剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。 药动学 口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时、24小时测定血药浓度依次为11.1ng/mL,3.3ng/ml及1.1ng/ml,t1/2为3.4~10.3小时。在肝内代谢,代谢物主要为3α,5β-四氢甲基炔诺酮,由尿及粪便排出,排出的代谢物大多为普糖醛酸及硫酸的结合物。
药效学 主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,可使子宫内膜变薄,分泌功能不良,不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体,其右旋体无活性,左旋体有活性,现国内外已广泛使用左炔诺孕酮,剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。 药动学 口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时、24小时测定血药浓度依次为11.1ng/mL,3.3ng/ml及1.1ng/ml,t1/2为3.4~10.3小时。在肝内代谢,代谢物主要为3α,5β-四氢甲基炔诺酮,由尿及粪便排出,排出的代谢物大多为普糖醛酸及硫酸的结合物。
【标准名称】:
炔诺孕酮
【英文名称】:
norgestrel
【别名】:
18-甲基炔诺酮。
【分类】:
内分泌系统用药
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赵维刚 (作者空间)

北京协和医院

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