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赵维刚 (北京协和医院)
药效学 本品为选择性雌激素受体调节剂,其生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同雌激素作用的组织有选择性的激动活性或拮抗活性。对乳腺组织有抗雌激素作用,防止手术后乳腺癌复发,对雌激素受体阳性患者效果好;对骨骼部分有雌激素激动作用,使绝经后妇女骨吸收降低,同时使钙平衡正向转移,尿钙丢失减少,可保持和增加骨矿量;对子宫内膜有雌激素刺激作用,使内膜增厚,增加发生子宫内膜癌的风险。 药动学 口服20mg后tmax为4~7小时,Cmax为0.14μg/ml。4天或4天后出现血中第二峰值,可能是肠肝循环引起。在肝内代谢,代谢物主要从粪便排出,少量从尿中排出。
药效学 本品为选择性雌激素受体调节剂,其生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同雌激素作用的组织有选择性的激动活性或拮抗活性。对乳腺组织有抗雌激素作用,防止手术后乳腺癌复发,对雌激素受体阳性患者效果好;对骨骼部分有雌激素激动作用,使绝经后妇女骨吸收降低,同时使钙平衡正向转移,尿钙丢失减少,可保持和增加骨矿量;对子宫内膜有雌激素刺激作用,使内膜增厚,增加发生子宫内膜癌的风险。 药动学 口服20mg后tmax为4~7小时,Cmax为0.14μg/ml。4天或4天后出现血中第二峰值,可能是肠肝循环引起。在肝内代谢,代谢物主要从粪便排出,少量从尿中排出。
【标准名称】:
枸橼酸他莫昔芬
【英文名称】:
Tamoxifen Citrate
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

赵维刚 (作者空间)

北京协和医院

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