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唑尼沙胺

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胡志强（世纪坛医院）

1.药效学抗癫痫对电休克或戊四唑诱发的癫痫模型的强直性惊原有抑制作用，其作用相似于苯妥英及卡马西平，且持续时间长，对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。由于结构中有磺酰胺基，故对碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低，雄性大鼠LD50值口服为1992，静注为705。长期毒性试验表明无严重毒性反应，只见轻微肝、肾影响，停药后可恢复。给大鼠等服高剂量时，发现有与其它抗癫痫药大体相同的致畸作用，抗原试验、变异原试验及致癌试验均为阴性。 2.药动学口服吸收良好，达峰时间(t_max) 5～6小时，t_1/2为60小时；生物利用度高，食物不影响吸收量，但达峰时间延迟。反复用药无蓄积性。经肝脏与葡萄糖醛酸结合，最终自肾脏排泄。体内分布广，可通过胎盘，经乳汁分泌，血浆蛋白结合率低(40%～50%)。在肝脏代谢，主要以代谢产物从尿排出，原形药物为15%～30%。半衰期(t_1/2)27～51小时。有效血浓度10～70μg /ml。

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1.药效学抗癫痫对电休克或戊四唑诱发的癫痫模型的强直性惊原有抑制作用，其作用相似于苯妥英及卡马西平，且持续时间长，对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。由于结构中有磺酰胺基，故对碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低，雄性大鼠LD50值口服为1992，静注为705。长期毒性试验表明无严重毒性反应，只见轻微肝、肾影响，停药后可恢复。给大鼠等服高剂量时，发现有与其它抗癫痫药大体相同的致畸作用，抗原试验、变异原试验及致癌试验均为阴性。 2.药动学口服吸收良好，达峰时间(t_max) 5～6小时，t_1/2为60小时；生物利用度高，食物不影响吸收量，但达峰时间延迟。反复用药无蓄积性。经肝脏与葡萄糖醛酸结合，最终自肾脏排泄。体内分布广，可通过胎盘，经乳汁分泌，血浆蛋白结合率低(40%～50%)。在肝脏代谢，主要以代谢产物从尿排出，原形药物为15%～30%。半衰期(t_1/2)27～51小时。有效血浓度10～70μg /ml。

【标准名称】：

唑尼沙胺

【英文名称】：

Zonisamide

【别名】：

唑利磺胺；Aleviatin

【分类】：

神经系统用药

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