左旋多巴-临床诊疗知识库

左旋多巴

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

胡志强（世纪坛医院）

1.药效学抗震颤麻痹是体内合成多巴胺的前体，可通过血-脑脊液屏障。在脑内，左旋多巴被纹状体部位的多巴胺能神经元摄取，在多巴脱羧酶作用下脱羧生成多巴胺，储存于囊泡中，当发生神经冲动时，囊泡中的多巴胺可释放到突触间隙，从而激动了突触后膜上的多巴胺受体，产生抗帕金森病作用。治疗肝昏迷左旋多巴治疗肝昏迷的机制不十分清楚。有人认为肝昏迷与中枢神经系统中的去甲肾上腺素(NA)能神经传递功能障碍有关；左旋多巴进入脑内后被NA能神经元摄取，先脱羧成为多巴胺，然后β-羟化生成NA，使NA能神经传递功能恢复，患者神志由昏迷暂时转为清醒。由于多巴脱羧酶在体内分布很广，服用左旋多巴后，大部分在外周脱羧变成多巴胺。 2.药动学口服后在小肠迅速吸收，30%～50%的左旋多巴到达全身循环。胃液的酸度高、胃排空延迟以及消化高蛋白饮食后出现某些氨基酸与本品竞争载体（主动转运系统）时，吸收量减少。吸收后广泛分布于体内各种组织，可通过血-脑脊液屏障，单用时进入中枢神经系统的量不足1%，绝大部分均在外周脱羧成为多巴胺，可通过胎盘进入胎儿血液循环，也可从乳汁分泌。t_1/2为1～3小时。空腹服药达峰时间（t_max）为1～3小时，但进食时服药达峰时间延迟，峰浓度降低，作用时间可持续5小时。口服量的80%于24小时内以代谢产物由肾脏排泄，代谢产物可使尿色变红。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。

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