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撰稿:
药品库编写组
审稿:
胡志强 (世纪坛医院)
1.药效学 1抗心律失常 普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。 2降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。 3减慢传导。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。 4对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。 2.药动学 口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率为93%,半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。
1.药效学 1抗心律失常 普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。 2降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。 3减慢传导。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。 4对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。 2.药动学 口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率为93%,半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。
【标准名称】:
普萘洛尔
【英文名称】:
Propranolol
【别名】:
心得安;萘心安;INDERAL
【分类】:
神经系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

胡志强 (作者空间)

世纪坛医院

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