重酒石酸利斯的明-临床诊疗知识库

重酒石酸利斯的明

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

胡志强（世纪坛医院）

1.药效学 1是第二代可逆性乙酰碱酯酶(AChE)抑制剂。与乙酰胆碱(Ach)结构相似，可作为底物与AChE结合形成氨基甲酰化复合物。AChE处于被抑制状态，直到酯位上的甲酰基部分被羟基取代才恢复活性，即产生所谓的可逆性抑制。其结果是在约lO小时内阻止了ACh的进一步水解，从而促进胆碱能神经的传导，可缓解因胆碱能功能缺陷所致的认知功能障碍。 2对脑AChE的亲和力是对外周的10倍，对中枢AChE的制作用明显强于对外周的作用。动物实验表明本品对皮层海马的AChE抑制作用较强，而对纹状体、脑桥以及心脏的AChE抑制作用很小。此外本品也是丁酰胆碱酯酶抑制剂。 2.药动学成人单次口服本品3mg几乎完全(＞96%)迅速吸收，血药浓度达峰时间为1小时左右，与食物同时服用可使其血浆峰时间延长96分钟，峰浓度降低，曲线下面积增加近30%。血浆半衰期为1小时左右。与血浆蛋白结合力较弱(40%)，易过血脑屏障。在肝脏内主要通过胆碱酯酶水解代谢；多数肝脏细胞色素P₄₅₀的同工酶很少参与其代谢，因此，本品与由这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。代谢产物主要经肾脏排泄(＞90%)。本品目前还有经皮控释贴片，可以贴于背部、胸部或上臂，持续24小时释放药物，维持稳定的血药浓度，并且避免由胃肠道给药引起的不良反应。

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