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撰稿:
药品库编写组
审稿:
胡志强 (世纪坛医院)
1.药效学 拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一, 通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。 2.药动学 口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
1.药效学 拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一, 通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。 2.药动学 口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
【标准名称】:
新斯的明
【英文名称】:
Neostigmine
【别名】:
普洛斯的明;普洛色林;PROSTIGMIN;Proserin。
【分类】:
神经系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

胡志强 (作者空间)

世纪坛医院

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