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地西泮

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

张建宁（海军总医院）

1. 药效学 ①抗焦虑作用。作用机制为选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动。 ②镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用。苯二氮卓类药物的镇静催眠作用强于巴比妥类，宿醉的不良反应低于巴比妥类。 ③抗惊厥与抗癫痫作用。增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的异常放电的扩散，但不能消除原发病灶的异常放电。 ④骨骼肌松弛作用。抑制脊髓多突触和单突触传出通路。或可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 ⑤其他作用。可能引起暂时性记忆缺失。 2.药动学口服达峰时间( t_max)为1～2小时，肌内注射峰浓度( C_max)低于同剂量口服。蛋白结合率98%；脂溶性高，易通过血-脑脊液屏障，可通过胎盘，进入乳汁。肝脏CYP2C19 代谢，经尿排出，终末消除半衰期(t_1/2)约1～2日。

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1. 药效学 ①抗焦虑作用。作用机制为选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动。 ②镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用。苯二氮卓类药物的镇静催眠作用强于巴比妥类，宿醉的不良反应低于巴比妥类。 ③抗惊厥与抗癫痫作用。增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的异常放电的扩散，但不能消除原发病灶的异常放电。 ④骨骼肌松弛作用。抑制脊髓多突触和单突触传出通路。或可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 ⑤其他作用。可能引起暂时性记忆缺失。 2.药动学口服达峰时间( t_max)为1～2小时，肌内注射峰浓度( C_max)低于同剂量口服。蛋白结合率98%；脂溶性高，易通过血-脑脊液屏障，可通过胎盘，进入乳汁。肝脏CYP2C19 代谢，经尿排出，终末消除半衰期(t_1/2)约1～2日。

【标准名称】：

地西泮

【英文名称】：

Diazepam

【别名】：

安定；苯甲二氮卓；VALIUM；DIAPAM；STESOLID；STESOLIN；PIAZEPAM

【分类】：

神经系统用药

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