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撰稿:
药品库编写组
审稿:
张建宁 (海军总医院)
1.药效学 化学结构和三环类抗抑郁药相似。 抗癫痫机制为阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前Na+通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用;抗精神病和躁狂症的作用可能是抑制了边缘系统和顶叶的点燃作用。 2.药动学 口服吸收慢而不规则,因人而异,达峰时间(tmax)为4~8小时。口服400mg后峰浓度(Cmax)为8~12μg/ml。生物利用度(F)为75%~85%。血浆蛋白结合率75%~80%,其活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平的血浆蛋白结合率为48%~53%。体内分布广,表观分布容积(Vd)为0.8~2.2 L/kg。在肝脏代谢, 72%从尿排泄,28%随粪便排出。单次给药半衰期(tl/2)为25~65小时,长期服用由于对药酶的诱导, tl/2缩短为8~29 小时,平均12~17小时,10,11-环氧化卡马西平的tl/2为5~24小时。恒量多次给药,达稳态血药浓度的时间为40小时(8~55小时)。
1.药效学 化学结构和三环类抗抑郁药相似。 抗癫痫机制为阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前Na+通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用;抗精神病和躁狂症的作用可能是抑制了边缘系统和顶叶的点燃作用。 2.药动学 口服吸收慢而不规则,因人而异,达峰时间(tmax)为4~8小时。口服400mg后峰浓度(Cmax)为8~12μg/ml。生物利用度(F)为75%~85%。血浆蛋白结合率75%~80%,其活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平的血浆蛋白结合率为48%~53%。体内分布广,表观分布容积(Vd)为0.8~2.2 L/kg。在肝脏代谢, 72%从尿排泄,28%随粪便排出。单次给药半衰期(tl/2)为25~65小时,长期服用由于对药酶的诱导, tl/2缩短为8~29 小时,平均12~17小时,10,11-环氧化卡马西平的tl/2为5~24小时。恒量多次给药,达稳态血药浓度的时间为40小时(8~55小时)。
【标准名称】:
卡马西平
【英文名称】:
Carbamazepine
【别名】:
酰胺咪嗪;痛惊宁;痛痉宁;叉颠宁;得理多;氨甲酰苯;卡巴咪嗪;TEGRETOL
【分类】:
神经系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

张建宁

海军总医院

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