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托吡酯

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撰稿：

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张建宁（海军总医院）

1.药效学可阻滞电压依赖性钠通道（主要影响失活态通道），从而减少Na⁺内流；也可在GABA_A受体处增加GABA的抑制作用，限制AMPA受体的激活，可使大脑皮质癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。抑制各类癫痫的抽搐发作等。 2.药动学口服易吸收，不受食物影响，生物利用度(F)近100%。达峰时间(t_max)为2小时。单次口服100mg、200mg和400mg时，峰浓度( C_max)分别为（4.68±0.85）μg/ml、 (8.18±1.23) μg/ml和（16.41±1.74）μg/ml。血浆蛋白结合率仅为9%～17%。约有一半药物在肝脏代谢，主要以原形药物和代谢产物由肾脏排出。正常肾功能者表观分布容积(V_d)为0.6～1.0 L/kg，半衰期(t_l/2)为19～25小时。恒量多次服药，4～8日达稳态浓度(Css)。

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1.药效学可阻滞电压依赖性钠通道（主要影响失活态通道），从而减少Na⁺内流；也可在GABA_A受体处增加GABA的抑制作用，限制AMPA受体的激活，可使大脑皮质癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。抑制各类癫痫的抽搐发作等。 2.药动学口服易吸收，不受食物影响，生物利用度(F)近100%。达峰时间(t_max)为2小时。单次口服100mg、200mg和400mg时，峰浓度( C_max)分别为（4.68±0.85）μg/ml、 (8.18±1.23) μg/ml和（16.41±1.74）μg/ml。血浆蛋白结合率仅为9%～17%。约有一半药物在肝脏代谢，主要以原形药物和代谢产物由肾脏排出。正常肾功能者表观分布容积(V_d)为0.6～1.0 L/kg，半衰期(t_l/2)为19～25小时。恒量多次服药，4～8日达稳态浓度(Css)。

【标准名称】：

托吡酯

【英文名称】：

Topiramate

【别名】：

妥泰；Topamax

【分类】：

神经系统用药

药品概述临床文献不良反应文献

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